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安化黑茶化学成分及药理活性研究进展(下)

放大字体  缩小字体 发布日期:2018-04-29 来源:《中草药》 作者:刘建宇,刘丹等 浏览次数:456
 安化黑茶化学成分及药理活性研究进展(下)

(本文作者:刘建宇,刘丹,张辉,任旭红,许永男,本文属于学术论文,发表于《中草药》 2017年第7期P1449-1457页,仅供茶友学习交流使用,切勿用于其他商业用途,如需原文请至中国知网、万方、维普、超星等平台下载使用。)

 

4 安化黑茶的药理活性

4.1 减肥及调血脂作用

高剂量茯砖茶水提液可显著抑制肥胖大鼠脂肪组织和体质量的增长,显著降低血浆三酰甘油(TG)和总胆固醇(TC)水平。胰脂肪酶是脂肪水解过程中的关键酶,抑制胰脂肪酶的活性可有效抑制脂肪的水解和吸收,达到控制和治疗肥胖的目的。茯砖茶多酚类物质对胰脂肪酶有抑制作用,半数抑制浓度(IC50)为0.81 mg/mL。

固醇调节元件结合蛋白的1个亚型SREBP-1c是肝脏脂质代谢的关键调控者,几乎参与所有肝脏TG和脂肪酸合成基因的转录。SREBP-1c转基因小鼠脂肪酸合成明显加快,肝脏TG蓄积增多。脂肪酸合酶(FAS)催化形成长链脂肪酸,而FAS抑制剂可抑制下丘脑进食激素神经信号肽表达,导致大幅度的食欲下降和体质量减轻。因此认为FAS是治疗肥胖症的潜在新靶点。茯砖茶水提液可以抑制SREBP-1c及FAS的表达,从而达到减脂的目的。

过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)在脂肪细胞分化、脂质代谢、糖代谢、胰岛素敏感性等病理生理过程中起重要作用。研究表明PPAR-γ是协调内脏脂肪组织调节性T细胞的累积、类型和功能的关键分子。宋鲁彬等选用茯砖茶、花砖茶、青砖茶、黑砖茶、六堡茶、普洱茶6种黑茶,以沱茶、米砖茶为对照,研究黑茶对PPAR-γ及PPAR-δ 2种核受体模型的激活能力。结果表明在所有的黑茶中,对PPAR核受体激活作用最强的是茯砖茶,且其中的PPAR核受体激活作用组分用热水即可浸出。虽然沱茶也有较强的诱导PPAR-γ核受体的作用,但其活性成分不易被热水浸出,具有更强的脂溶性。因此,沱茶中具有PPAR核受体激活能力的成分可能与黑茶中的这一作用成分不尽相同。同时,普洱茶中具有激活PPAR-δ核受体能力的组分也有较强的脂溶性。因此,茯砖茶在调脂减肥、调节糖代谢、抗动脉粥样硬化等方面具有特殊的作用。傅冬和等用茯砖茶水提物的萃取物和分离到的6个单体化合物分别进行一系列的高通量筛选研究,同样发现茯砖茶对PPAR-γ及PPAR-δ具有激活能力。Li等研究表明茯砖茶水提液同时也可以诱导PPAR-α表达。

法尼醇X受体(FXR)、肝X受体(LXR)等也在脂质代谢等方面起重要作用,而茯砖茶对FXR和LXR具有激活作用。杜万红等发现花卷茶提取物能降低高脂血症大鼠和高脂饲养家兔的TC、低密度脂蛋白(LDL)及TG水平,显著改善高脂诱导的血管内皮舒张功能障碍及红细胞变形能力,减少家兔主动脉粥样斑块面积,降低血浆不对称二甲基精氨酸(ADMA)和血清丙二醛(MDA)的量且呈剂量依赖性。肖文军等将茯砖茶制成饮料以每人1 000 mL/d的剂量进行人体试饮34 d,结果显示受试者TG下降显著,高密度脂蛋白(HDL)上升显著,TC下降极显著,LDL亦有下降,但无显著性差异。受试者均无不良反应发生,血常规、血糖、肝肾功能均无异常变化。傅冬和等选取10名受试者以每人5g/L的剂量饮用茯砖茶120 d,发现受试者体内LDL、TG和糖化血红蛋白(HbA1C)显著降低,而HDL显著增加。其机制可能与EGCG、ECG及没食子酸(GA)对FXR、LXR及过氧化物酶体增殖物激活受体PPAR 2种亚型的调节有关。

4.2 抗肿瘤作用

茯砖茶对人结肠癌细胞HCT-8、胃癌细胞SGC-7901均有显著的抑制作用,其中分离出的黄酮苷类成分茶山柰苷A(camellikaempferoside A)对人乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231具有一定的抗增殖活性,IC50分别为7.83和19.16 μmol/L。

 

研究表明癌症与FAS同样具有显著的关系,抑制FAS很可能成为控制癌症的1条新途径。茯砖茶水提液可以抑制FAS表达,因此其抗肿瘤机制可能与此相关。表皮生长因子(EGF)可增强FAS的表达,EGCG及茶黄素-3,3′-二没食子酸酯(TF-3)在蛋白水平及mRNA水平激活蛋白激酶B(Akt)信号通路,阻止转录因子Sp-1与位点结合。EGCG及TF-3显著抑制EGF诱导的脂质的生物合成和细胞增殖。通过下调EGF受体/磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/Akt/Sp-1信号转导通路抑制FAS表达。

4.3 防治腹泻作用

茯砖茶高、中剂量组有较好的抗番泻叶及蓖麻油所致小鼠腹泻的作用,与小檗碱阳性对照组效果相当,而低剂量组效果不明显。另外茯砖茶高、低剂量组同小檗碱阳性对照组的抗硫酸镁所致小鼠腹泻效果相当。

茯砖茶高、低剂量组可促进正常小鼠小肠的推进运动,其中茯砖茶高剂量组(5 g/kg)的效果更为显著。茯砖茶对硫酸阿托品导致的小肠推进抑制具有拮抗作用,且高剂量组效果更显著。高剂量茯砖茶对甲硫酸新斯的明引起的小肠推进亢进有明显的抑制作用,而低剂量组作用不明显。萧力争等的研究也得到了同样的结论,茯砖茶能恢复肠道节律性运动,起到调节胃肠运动的功效。

茯砖茶浸提物对志贺氏菌、沙门氏菌、大肠杆菌等多种致泻微生物均有不同程度的抑制作用。高、中剂量(210、105 mg/mL)茯砖茶能促进肠道有益微生物(双歧杆菌、乳杆菌)的生长,抑制有害微生物(大肠杆菌、肠球菌)增殖。对番泻叶所致的肠道微生物紊乱有改善作用,其中对乳杆菌增殖的影响最为显著。吴香兰等研究也发现茯砖茶使氨苄青霉素所致肠道菌群紊乱失调小鼠肠道中双歧杆菌和乳杆菌量明显上升,且高剂量组基本恢复到与正常组相当。同时发现肠道菌群紊乱小鼠的小肠黏液中分泌型免疫球蛋白(sIgA)的量和血清中白细胞介素-2(IL-2)、总蛋白和白蛋白的量均降低,而茯砖茶水提物能改善上述现象,表明茯砖茶可通过调节IL-2影响小肠黏膜sIgA的分泌。

4.4 肝保护作用

活性氧(ROS)可通过细胞氧化应激反应诱导细胞凋亡甚至导致其坏死,肝脏中过量的ROS会导致肝脏细胞的损伤,而超氧化物歧化酶(SOD)及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)作为机体广泛存在的过氧化物分解酶可以有效清除过量的ROS。研究表明白酒模型组雌鼠肝组织匀浆中的SOD及GSH-Px的量均显著降低,而饮用茯砖茶可以有效改善二者的降低情况,同时添加维生素C能够获得更好的效果。此外,大量饮酒会使天冬氨酸转氨酶(AST)及丙氨酸转氨酶(ALT)水平升高,而二者的升高是肝脏功能出现问题的1个重要指标。饮用茯砖茶对大量饮酒引起的AST量的升高具有抑制作用,而对ALT量的升高则没有明显影响。

肝细胞内TG的量可以客观地反映肝细胞脂肪变性的程度,肝脏过量囤积的TG将增加脂肪肝的风险。茯砖茶提取物与自然恢复组比较有显著降低肝细胞内TG浓度的效果。

4.5 其他作用

茯砖茶能提高小鼠的免疫功能,且呈一定的量效关系。低、中、高剂量的茯砖茶水提物均能提高单核-巨噬细胞的吞噬功能,增强小鼠的非特异性免疫功能。

茯砖茶中分离得到的黄酮苷类成分茶山柰苷B(camellikaempferoside B)通过降低β分泌酶的活性抑制β淀粉样蛋白(Aβ)的形成和聚集,能够与Aβ1-42寡聚体结合阻止其构型向β片层结构转化,从而抑制毒性Aβ的产生。同时,该化合物能够阻断核转录因子-κB(NF-κB)信号通路,对Aβ导致的神经细胞死亡、ROS的生成及炎症因子的释放有改善作用[35],提示该成分对阿尔茨海默病具有潜在的治疗作用。

5 结语

近几年针对安化黑茶特别是茯砖茶的化学成分和药理活性研究日渐深入。特殊的工艺导致使得安化黑茶同其他产地黑茶相比在化学成分和药理活性方面存在一定的差异,发酵过程使黑茶中游离氨基酸及水溶性糖的量升高,同时儿茶素类成分的量也因氧化等反应而降低,并转化为其他成分。研究表明,不同产地的黑茶上述成分的变化存在差异,但具体的成分差异特别是发酵过程和茯砖茶发花过程发生的成分变化特征尚需进一步系统性的研究。

目前的研究表明黑茶一些不同药理活性之间拥有相同的作用靶点,比如FAS在调血脂及抗肿瘤方面均起到关键作用,因此针对安化黑茶对特定靶点的研究对扩大安化黑茶保健活性研究范围提供一定的依据,安化黑茶更多的保健功能尚需进一步深入研究。

此外很多活性研究以黑茶水提物作为研究对象,其具体活性成分及作用机制也需要进一步研究。另有研究表明EGCG对高血糖导致的氧化应激损伤具有保护作用,EGCG的量在黑茶加工过程中降低,同时茯砖茶却可激活PPAR-γ,而PPAR-γ在糖脂代谢方面则发挥重要作用,因此黑茶是否能够表现出抗糖尿病活性及其相关药效物质基础也是今后需要研究的一个方向。(本文内容转载自:安化黑茶收藏协会)

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